CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Deslodyna, 5 mg, tabletki powlekane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka zawiera 5 mg desloratadyny.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: izomalt (E 953) - 31,5 mg w tabletce powlekanej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana.

Deslodyna to niebieskie, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane o średnicy około 6,5 mm.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Produkt leczniczy Deslodyna jest wskazany u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych w celułagodzenia objawów związanych z:

- alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (patrz punkt 5.1),- pokrzywką (patrz punkt 5.1).

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i więcej)

Zalecana dawka produktu leczniczego Deslodyna to jedna tabletka raz na dobę.

Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniulub krócej niż przez 4 tygodnie) należy leczyć biorąc pod uwagę ocenę historii choroby pacjenta.Leczenie należy przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić je w momencie ich ponownegowystąpienia. W przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy występują przez 4lub więcej dni w tygodniu i przez dłużej niż 4 tygodnie) można zalecić pacjentowi kontynuowanieleczenia w okresie narażenia na alergen.

Dzieci i młodzież

Nie ma wystarczających danych dotyczących skuteczności desloratadyny u młodzieży w wieku od 12 do 17 lat (patrz punkty 4.8 i 5.1).

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności desloratadyny w postaci tabletek u dzieciw wieku poniżej 12 lat. Nie ma dostępnych danych.

Sposób podawania

Podanie doustne.

Dawkę można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.

1/8

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, na loratadynę lub na którąkolwiek substancję pomocnicząwymienioną w punkcie 6.1.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Produkt leczniczy Deslodyna należy stosować ostrożnie w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (patrz punkt 5.2).

Drgawki

Należy zachować ostrożność podczas stosowania desloratadyny u pacjentów, u których w wywiadziemedycznym lub rodzinnym występowały drgawki oraz szczególnie u małych dzieci, ze względu nawiększą podatność na występowanie nowych drgawek podczas leczenia desloratadyną. Fachowypersonel medyczny może rozważyć zakończenie leczenia desloratadyną u pacjentów, u którychpodczas leczeni a wystąpią drgawki.

Produkt leczniczy Deslodyna zawiera izomalt, pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

W badaniach klinicznych, w których równocześnie z desloratadyną w postaci tabletek podawanoerytromycynę lub ketokonazol, nie zaobserwowano klinicznie istotnych interakcji (patrz punkt 5.1).

Dzieci i młodzież

Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.

W farmakologicznym badaniu klinicznym desloratadyna przyjmowana jednoczesnie z alkoholem nienasilała działania alkoholu zaburzającego sprawność psychofizyczną (patrz punkt 5.1). Jednak powprowadzeniu desloratadyny do obrotu, zgłaszano przypadki nietolerancji i zatrucia alkoholem.Dlatego należy zachować ostrożność podczas przyjmowania jednocześnie z alkoholem.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Dane otrzymane z dużej liczby (ponad 1000 kobiet w ciąży) zastosowań desloratadyny w okresieciąży wskazują, że desloratadyna nie wywołuje wad rozwojowych i nie działa szkodliwie napłód/noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwegowpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). W celu zachowania ostrożności zaleca się unikaniestosowania produktu leczniczego Deslodyna w okresie ciąży.

Karmienie piersią

Desloratadyna została wykryta w organizmie noworodków/dzieci karmionych piersią przez kobiety,które przyjmowały lek. Wpływ desloratadyny na organizm noworodków/dzieci jest nieznany. Należypodjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie produktu Deslodyna biorącpod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.

Płodność

Brak dostępnych danych dotyczących wpływu na płodność kobiet i mężczyzn.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Na podstawie wyników badań klinicznych wykazano, że desloratadyna nie ma wpływu lub wywieranieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentów należy

2/8

poinformować, że u większości osób nie występuje senność. Jednak ze względu na indywidualneróżnice w reakcji poszczególnych osób na wszystkie produkty lecznicze, zaleca się poinformowaniepacjentów, aby powstrzymali się od wykonywania czynności wymagających koncentracji uwagi,takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn do czasu ustalenia, w jaki sposób reagująna ten produkt leczniczy.

4.8 Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa

W badaniach klinicznych, w zakresie badanych wskazań, w tym w alergicznym zapaleniu błonyśluzowej nosa i w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej, po podaniu desloratadyny w zalecanej dawce5 mg na dobę, działania niepożądane wystąpiły u 3% pacjentów więcej niż u tych, którzy otrzymywaliplacebo. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi, zgłaszanymi częściej niż w grupie placebo, były:uczucie zmęczenia (1,2%), suchość w jamie ustnej (0,8%) i bóle głowy (0,6%).

Dzieci i młodzież

W badaniu klinicznym, w którym brało udział 587 nastolatków w wieku od 12 do 17 lat, najczęściejobserwowanym działaniem niepożądanym był ból głowy, który zaobserwowano u 5,9% pacjentówleczonych desloratadyną i u 6,9% pacjentów przyjmujących placebo.

Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych

W tabeli poniżej podano częstość występowania działań niepożądanych zgłaszanych w trakcie badańklinicznych częściej niż po podaniu placebo oraz innych działań niepożądanych zgłaszanych w okresiepo wprowadzeniu produktu do obrotu. Częstości występowania określono jako: bardzo często (≥1/10),często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzorzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Klasyfikacja układów Częstość Działania niepożądanei narządów obserwowane podczas stosowania desloratadyny

Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko Omamy Nieznana Nietypowe zachowanie, zachowanie agresywne

Zaburzenia układu Często Ból głowynerwowego Bardzo rzadko Zawroty głowy, senność, bezsenność, pobudzenie

psychoruchowe, drgawki

Zaburzenia serca Bardzo rzadko Tachykardia, kołatanie serca Nieznana Wydłużenie odstępu QT

Zaburzenia żołądka i jelit Często Suchość w jamie ustnej Bardzo rzadko Bóle brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka

Zaburzenia wątroby i dróg Bardzo rzadko Zwiększenie aktywności enzymówżółciowych wątrobowych, zwiększenie stężenia bilirubiny, zapalenie wątroby

Nieznana Żółtaczka

Zaburzenia skóry i tkanki Nieznana Nadwrażliwość na światło podskórnej

Zaburzenia mięśniowo- Bardzo rzadko Ból mięśniszkieletowe i tkanki łącznej

Zaburzenia ogólne i stany Często Zmęczeniew miejscu podania Bardzo rzadko Reakcje nadwrażliwości (takie jak: anafilaksja, obrzęk

3/8

Nieznana

naczynioruchowy, duszność, świąd,

wysypka i pokrzywka)

Astenia

Dzieci i młodzież

Do innych działań niepożądanych zgłaszanych z nieznaną częstością u dzieci i młodzieży w okresie powprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu należały: wydłużenie odstępu QT, arytmia,bradykardia, nietypowe zachowanie i zachowanie agresywne.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działańniepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowaniaproduktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszaćwszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu MonitorowaniaNiepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:

Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa

tel.: + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309 e-mail:

[email protected].

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem, obserwowany po wprowadzeniuproduktu leczniczego do obrotu, jest podobny do obserwowanego po zastosowaniu dawekterapeutycznych, jednak nasilenie działań może być większe.

Leczenie

W razie przedawkowania należy rozważyć zastosowanie standardowego postępowania mającego nacelu usunięcie niewchłoniętej substancji czynnej. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące.Desloratadyna nie jest wydalana podczas hemodializy. Nie wiadomo, czy jest ona wydalana podczasdializy otrzewnowej.

Objawy

W badaniu klinicznym z zastosowaniem zwielokrotnionej dawki, w którym podawano do 45 mgdesloratadyny (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej), nie stwierdzono klinicznie istotnychdziałań.

Dzieci i młodzież

Profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem, obserwowany po wprowadzeniuproduktu leczniczego do obrotu, jest podobny do obserwowanego po zastosowaniu dawekterapeutycznych, jednak nasilenie działań może być większe.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna leki przeciwhistaminowe – antagoniści receptora H1, kod ATC: R06A X27

Mechanizm działania

Desloratadyna jest pozbawionym działania uspokajającego, długo działającym antagonistą histaminy wykazującym selektywną antagonistyczną aktywność w stosunku do obwodowych receptorów H1. Po

4/8

podaniu doustnym desloratadyna selektywnie hamuje obwodowe receptory histaminowe H1, ponieważ nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego.

Badania in vitro wykazały przeciwalergiczne właściwości desloratadyny. Obejmują one hamowanieuwalniania cytokin indukujących reakcję zapalną, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13, z ludzkichkomórek tucznych i granulocytów zasadochłonnych, jak również hamowanie ekspresji adhezyjnejcząsteczki selektyny P na powierzchni komórek śródbłonka. Kliniczne znaczenie tych obserwacji niezostało jeszcze potwierdzone.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

W badaniu klinicznym z zastosowaniem zwielokrotnionej dawki, w którym podawano do 20 mgdesloratadyny na dobę przez 14 dni, nie zaobserwowano statystycznie lub klinicznie istotnego wpływuna układ krążenia. W farmakologicznym badaniu klinicznym, w którym desloratadynę podawano wdawce 45 mg na dobę (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej) przez 10 dni, nie odnotowanowydłużenia odstępu QTc.

W badaniach interakcji po podaniu wielokrotnym ketokonazolu i erytromycyny nie zaobserwowano klinicznie istotnych zmian stężenia desloratadyny w osoczu krwi.

Desloratadyna nie przenika łatwo do ośrodkowego układu nerwowego. W kontrolowanych badaniachklinicznych po podaniu zalecanej dawki 5 mg na dobę, senność występowała nie częściej niż popodaniu placebo. W badaniach klinicznych desloratadyna podawana w dawce 7,5 mg raz na dobę niewpływała na sprawność psychoruchową. Przeprowadzone u dorosłych badanie z zastosowaniempojedynczej dawki wskazuje, że desloratadyna w dawce 5 mg nie wpływa na podstawoweumiejętności pilotowania, w tym na nasilenie subiektywnie odczuwanej senności lub wykonywaniezadań związanych z pilotowaniem.

W farmakologicznych badaniach klinicznych jednoczesne podawanie desloratadyny z alkoholem nienasilało wywoływanych przez alkohol zaburzeń sprawności psychoruchowej ani nie zwiększałosenności. Nie odnotowano istotnych różnic w wynikach testów sprawności psychoruchowej międzygrupami otrzymującymi desloratadynę i placebo, niezależnie od tego, czy podawane były z alkoholem,czy bez alkoholu.

U pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa desloratadyna skutecznie łagodziła takieobjawy, jak: kichanie, świąd i wydzielina z nosa, a także świąd, łzawienie i zaczerwienienie oczu orazświąd podniebienia. Desloratadyna skutecznie łagodziła objawy przez 24 godziny.

Dzieci i młodzież

W badaniach klinicznych z udziałem młodzieży w wieku od 12 do 17 lat nie wykazano jednoznacznieskuteczności desloratadyny w postaci tabletek.

Oprócz ustalonego podziału na sezonowe i całoroczne, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosamożna również podzielić, w zależności od czasu trwania objawów, na okresowe alergiczne zapaleniebłony śluzowej nosa i przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa. O okresowymalergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy objawy występują krócej niż 4 dni wtygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie. O przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosamówimy, gdy objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i przez dłużej niż 4 tygodnie.

Desloratadyna była skuteczna w łagodzeniu objawów sezonowego alergicznego zapalenia błonyśluzowej nosa, co wykazano na podstawie kwestionariusza oceniającego jakość życia u pacjentów zzapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek. Największą poprawę obserwowano w zakresie realnychproblemów i codziennej aktywności ograniczanej przez te objawy.

5/8

Badaniu poddano przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną, którą potraktowano jako kliniczny modelzaburzeń o charakterze pokrzywki, ze względu na podobną patofizjologię leżącą u podłoża tychstanów, niezależnie od ich etiologii, a także ze względu na możliwość łatwiejszej kwalifikacjiprospektywnej przewlekle chorych pacjentów. Ponieważ uwalnianie histaminy jest czynnikiem, którypowoduje wystąpienie wszystkich chorób pokrzywkowych, można oczekiwać, że desloratadynabędzie skuteczna w łagodzeniu objawów innych rodzajów pokrzywek, nie tylko przewlekłejpokrzywki idiopatycznej, zgodnie z zaleceniami klinicznymi.

W dwóch kontrolowanych placebo, trwających sześć tygodni badaniach z udziałem pacjentów zprzewlekłą pokrzywką idiopatyczną, desloratadyna skutecznie łagodziła świąd oraz zmniejszałarozmiar i liczbę zmian pokrzywkowych, zanim podano drugą dawkę. W każdym badaniu działanieutrzymywało się dłużej niż 24-godzinny odstęp między dawkami. Tak jak w innych badaniach lekówprzeciwhistaminowych stosowanych w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej, z badań wykluczononiewielką grupę pacjentów, którzy nie reagują na leczenie przeciwhistaminowe. Złagodzenie świądu oponad 50% obserwowano u 55% pacjentów leczonych desloratadyną w porównaniu do 19%pacjentów, którym podawano placebo. Leczenie desloratadyną także znacząco zmniejszyło wpływ nasen i funkcjonowanie w ciągu dnia, mierzone w czteropunktowej skali stosowanej dla oceny tychzmiennych.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Stężenia desloratadyny w osoczu krwi można oznaczyć w ciągu 30 minut po podaniu. Desloratadynawchłania się dobrze, a maksymalne stężenie osiągane jest po około 3 godzinach. Okres półtrwania wfazie eliminacji wynosi około 27 godzin. Stopień kumulacji desloratadyny był odpowiedni do jejokresu półtrwania (około 27 godzin) i częstości podawania - raz na dobę. Biodostępnośćdesloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 mg do 20 mg.

W badaniu farmakokinetycznym, w którym dane demograficzne pacjentów były porównywalne dodanych populacji ogólnej pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, u 4%uczestników uzyskano większe stężenie desloratadyny. Odsetek ten może się zmieniać w zależnościod pochodzenia etnicznego. Maksymalne stężenie desloratadyny było około 3 razy większe po około7 godzinach, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił około 89 godzin. Profil bezpieczeństwau tych pacjentów nie różnił się od profilu w populacji ogólnej.

Dystrybucja

Desloratadyna wiąże się z białkami osocza krwi w umiarkowanym stopniu (83% - 87%). Brakdowodów na klinicznie istotną kumulację desloratadyny podawanej raz na dobę (dawki 5 mg do 20mg) przez 14 dni.

Metabolizm

Dotychczas nie zidentyfikowano enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny, dlatego niemożna całkowicie wykluczyć interakcji z innymi produktami leczniczymi. Desloratadyna nie hamujeaktywności CYP3A4 in vivo, a badania in vitro wykazały, że produkt leczniczy nie hamuje aktywnościCYP2D6 i nie jest ani substratem, ani inhibitorem glikoproteiny P.

Eliminacja

W badaniu po podaniu jednorazowym dawki 7,5 mg desloratadyny nie stwierdzono wpływu pokarmu(wysokotłuszczowe, wysokokaloryczne śniadanie) na dystrybucję desloratadyny. W innym badaniunie stwierdzono wpływu soku grejpfrutowego na dystrybucję desloratadyny.

Pacjenci z niewydolnością nerek

Farmakokinetyka desloratadyny u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (ang. CRI – chronicrenal insufficiency) i u osób zdrowych była porównywana w jednym badaniu z zastosowaniem dawkijednorazowej oraz w jednym badaniu z zastosowaniem dawek wielokrotnych. W badaniu z

6/8

zastosowaniem dawki jednorazowej, ekspozycja na desloratadynę u pacjentów z łagodną doumiarkowanej przewlekłą niewydolnością nerek oraz u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnościąnerek była większa odpowiednio o około 2 i 2,5 raza niż u osób zdrowych. W badaniu zzastosowaniem dawek wielokrotnych, stan stacjonarny osiągnięto po dniu 11. i w porównaniu do osóbzdrowych ekspozycja na desloratadynę była o około 1,5 raza większa u pacjentów z łagodną doumiarkowanej przewlekłą niewydolnością nerek i o około 2,5 raza większa u pacjentów z ciężkąprzewlekłą niewydolnością nerek. W obu badaniach, zmiany w ekspozycji (AUC i Cmax) nadesloratadynę i 3-hydroksydesloratadynę były nieistotne klinicznie.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Desloratadyna jest głównym czynnym metabolitem loratadyny. Badania niekliniczne z zastosowaniemdesloratadyny i loratadyny wykazały brak ilościowych i jakościowych różnic w profilu toksycznościdesloratadyny i loratadyny przy porównywalnych poziomach narażenia na desloratadynę.

Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczącychbezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rakotwórczościoraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie ujawniają żadnego szczególnegozagrożenia dla człowieka. W badaniach z zastosowaniem desloratadyny i loratadyny nie wykazanodziałania rakotwórczego.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki:

Izomalt (E 953)

Skrobia żelowana, kukurydzianaCeluloza mikrokrystalicznaMagnezu tlenek, ciężki HydroksypropylocelulozaKrospowidon (typ A) Magnezu stearynian

Otoczka tabletki:

Alkohol poliwinylowyTytanu dwutlenek (E 171)Makrogol 3350 Talk

Indygotyna, lak (E 132)

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

3 lata

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30º C.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.

7/8

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Produkt leczniczy Deslodyna 5 mg tabletki powlekane jest pakowany w blistryPCTFE/PVC/Aluminium lub PVC/PCTFE/PVC/Aluminium, umieszczone w tekturowym pudełkuzawierającym 7, 10, 15, 20, 21, 28, 30, 50, 90 lub 100 tabletek powlekanych.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do

stosowania

Bez specjalnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

„PRZEDSIĘBIORSTWO PRODUKCJI FARMACEUTYCZNEJ HASCO-LEK” S.A.ul. Żmigrodzka 242 E, 51-131 Wrocław

tel.: +48 (71) 352 95 22 faks: +48 (71) 352 76 36

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 19961

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 05.04.2012 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 06.07.2017 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

16.02.2018

8/8